دانلود فایل با شمار فاکتور

لطفا شماره فاکتور خود را درج نمایید


عنوان محصول: هدف های افت کش رسپتور GABA جدید

دسته‌بندی: مقالات ترجمه شده رشته پزشکی
تاریخ انتشار: شنبه 3 مهر 1395
توضیحات مختصر:

 رسپتور اسید γ  - آمینوبوتیریک (GABA) چهار هدف مجزا و در عین حال بهم مرتبط و مشترکی از عملکرد افت کش در رابطه با مقاومت عرضی یا عدم مقاومت عرضی دارد. نواحی هدف توسط آزمایش های ترکیبی با رادیولیگاندها، کشش های مقاوم، جهش زایی در محل و مدل سازی مولکولی شناسایی می شوند. سه هدف برای آنتاگونیست های غ...

هدف های افت کش رسپتور  GABA جدید هدف های افت کش رسپتور GABA جدید


قیمت قیمت : 22000 تومان
تخفیف تخفیف: 500 تومان
قیمت نهایی قیمت نهایی: 21500 تومان
1198 بازدید
کد مقاله: TTC- 1- 12
نوع فایل : docx
Journal: Elsevier 2014,

Novel GABA receptor pesticide targets
Abstract

The γ-aminobutyric acid (GABA) receptor has four distinct but overlapping and coupled targets of pesticide action importantly associated with little or no cross-resistance. The target sites are differentiated by binding assays with specific radioligands, resistant strains, site-directed mutagenesis and molecular modeling. Three of the targets are for non-competitive antagonists (NCAs) or channel blockers of widely varied chemotypes. The target of the first generation (20th century) NCAs differs between the larger or elongated compounds (NCA-IA) including many important insecticides of the past (cyclodienes and polychlorocycloalkanes) or present (fiproles) and the smaller or compact compounds (NCA-IB) highly toxic to mammals and known as cage convulsants, rodenticides or chemical threat agents. The target of greatest current interest is designated NCA-II for the second generation (21st century) of NCAs consisting for now of isoxazolines and meta-diamides. This new and uniquely different NCA-II site apparently differs enough between insects and mammals to confer selective toxicity. The fourth target is the avermectin site (AVE) for allosteric modulators of the chloride channel. NCA pesticides vary in molecular surface area and solvent accessible volume relative to avermectin with NCA-IBs at 20–22%, NCA-IAs at 40–45% and NCA-IIs at 57–60%. The same type of relationship relative to ligand-docked length is 27–43% for NCA-IBs, 63–71% for NCA-IAs and 85–105% for NCA-IIs. The four targets are compared by molecular modeling for the Drosophila melanogaster GABA-R. The principal sites of interaction are proposed to be: pore V1 and A2 for NCA-IB compounds; pore A2, L6 and T9 for NCA-IA compounds; pore T9 to S15 in proximity to M1/M3 subunit interface (or alternatively an interstitial site) for NCA-II compounds; and M1/M3, M2 interfaces for AVE. Understanding the relationships of these four binding sites is important in resistance management and in the discovery and use of safe and effective pest control agents.

Keywords: GABA receptor; Insecticide; Isoxazoline; Meta-diamide; Radioligand

چکیده

 رسپتور اسید γ  - آمینوبوتیریک (GABA) چهار هدف مجزا و در عین حال بهم مرتبط و مشترکی از عملکرد افت کش در رابطه با مقاومت عرضی یا عدم مقاومت عرضی دارد. نواحی هدف توسط آزمایش های ترکیبی با رادیولیگاندها، کشش های مقاوم، جهش زایی در محل و مدل سازی مولکولی شناسایی می شوند. سه هدف برای آنتاگونیست های غیررقابتی (NCA) یا مسدودکننده های کانال شیموتیپ متغیر می باشند. هدف اولین نسل NCA ها (قرن بیستم) بین ترکیبات بزرگتر یا طولانی تر (NCA-IA)   شامل تعداد زیادی حشره کش مهم ترکیبات قبلی (سیکلودینز و پلی کلروسیکلوآلکانز) یا موجود (فیبرولز) و ترکیبات کوچکتر یا متراکم (NCA-IB) با سم زیاد برای پستانداران متفاوت است و بعنوان عامل های تهدید شیمیایی یا داروی کشنده ی جانوران جونده و تشنج آورهای قفس شناخته شدند. هدف بزرگترین سهم فعلی به NCA-II برای دومین نسل NCA های (قرن 21ام) متشکل از ایزوکسازولین ها و متادیامیدها تخصیص یافته است. این ناحیه ی NCA-II متفاوت جدید و منحصربفرد به ظاهر بین حشرات و پستانداران برای ارجاع به سمیت انتخابی به حدکافی متفاوت است. چهارمین هدف، ناحیه ی آورمکتین (AVE) برای تعدیل کننده های آلوستریک کانال کلرید است. افت کش های NCA دارای سطح مولکولی و حجم قابل دستیابی حلال متفاوتی نسبت به آورمکتین با NCA-IBها در 20–22%، NCA-IAها در 40–45%  و NCA-II ها در 57–60% می باشند. همان نوع رابطه به نسبت طول لیگاند کوتاه برای NCAIBها، 27–43%  ، برایNCA-IAها ، 63–71%  و برای NCA-IIها، 85–105%   است. چهار هدف با مدل سازی مولکولی برای GABA-R دروسوفیلا ملانوگاستر مقایسه می شوند. نواحی اصلی برهم کنش بصورت زیر پیشنهاد می شوند: منفذ V1’ و A2’ برای ترکیب های NCA-IB؛ منفذ A2’، L6’ و  T9’ برای ترکیب های NCA-IA؛ منفذ T9’ تا S15’ در مجاورت با واسط زیرواحد M1/M3 (یا در حالت جایگزین، ناحیه ی درزی) برای ترکیبات NCA-II؛ و واسط های M1/M3, M2 برای AVE. درک روابط این چهار پیوند در مدیریت مقاوت و کشف و استفاده از عامل های کنترل افت امن و موثر حائز اهمیت است.  

کلمات کلیدی: رسپتور گابا، آفت کش، ایزوکسازولین، متا دیامید، رادیولیگاند

تعداد صفحات انگلیسی تعداد صفحات انگلیسی:9 صفحه
تعداد صفحات فارسی تعداد صفحات فـارسـی:19 صفحه

تماس با پشتیبانی فروشگاه ترجمه‌های تخصصی

نام و نام خانوادگی*
پست الکترونیکی*
موضوع پیام*
متن پیام*
اطلاعات تماس با فروشگاه ترجمه‌های تخصصی


فروشگاه ترجمه‌های تخصصی
پست الکترونیک :info@ttsell.ir
پست الکترونیک :mailttsell@gmail.com
شماره تلفن تماس:09355907190
کانال تلگرام : t.me/ttsell

  • آدرس: تبریز، خیابان  خاقانی، پاساژ خاقانی، پلاک 119
  • تلفن  تماس: 09355907190
  • تلفن  ثابت : 35250068-041
  •  Mailttsellاین آدرس ایمیل توسط spambots حفاظت می شود. برای دیدن شما نیاز به جاوا اسکریپت دارید : آدرس  ایمیل
  • @ttsell:آدرس تلگرام
فروشگاه ترجمه‌های تخصصی از  سال  1387شروع به کار نموده است  و تا کنون بیش از ده هزار ترجمه در رشته ها و زمینه های مختلف توسط متخصصین این مرکز انجام  شده  است.
Scroll to top